MC-8591 podería opción futura para o tratamento do VIH e de prevención

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MK-8591 da Merck, é um agente anti-retroviral experimental que mantém níveis de drogas que são capazes de inibir o HIV por até 6 meses após a dosagem e poderia representar uma XCHARX mudança de paradigmaXCHARX profilático e terapêutico em pacientes HIV, de acordo com a pesquisa apresentada no recente Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI 2016) em Boston.

Jay Grobler da Merck relatou que uma única dose oral de MK-8591 manteve suprimido o vírus da Imunodeficiência Símia (SIV) com carga viral indetectável em macacos e foi eficaz para manter o organismo assim por uma semana após a dosagem. Os pesquisadores também avaliaram uma dose oral da droga em indivíduos HIV negativos, cujo os diagnóstico mostraram que os níveis celulares da droga foram suficientes para suprimir o HIV e que esta supressão poderia ser mantida a longo prazo. Os resultados da pesquisa preliminar que envolveram pessoas com HIV também foram encorajadores. Uma formulação do fármaco injetado manteve excelentes níveis celulares por mais de 6 meses cando administrada en roedores.

Células killer son células brancas do sistema inmune que ten a función de exterminar células enfermos, como as do cancro, por exemplo, ou marca-las para que sexan exteminadas por outros antígenos. Son coñecidas tamén con células T-Killer (T-Assssinas)
Células killer son células brancas do sistema inmune que ten a función de exterminar células enfermos, como as do cancro, por exemplo, ou marca-las para que sexan exteminadas por outros antígenos. Son coñecidas tamén con células T-Killer (T-Assssinas)

O desenvolvimento de agentes anti-retrovirais que exigem a dosagem menos freqüente têm o potencial de aumentar a adesão ao tratamento de HIV e o uso de drogas anti-HIV, tratamento como Prevenção (TasP) ou PrEP.

MK-8591 é um inhibidor da transcriptasa inversa análogos de Nucleosídeos (ITRN) nas fases iniciais de desenvolvimento. As propriedades da droga mostram que ele tem persistência prolongada em células mononucleares do sangue periférico humano (PBMCs) e macrófagos. Ensaios laboratoriais mostraram que essas células foram protegidas contra a infecção com o HIV, mesmo na ausência de exposição anti-retroviral continuada.

No estudo apresentado noCROI, os macacos rhesus infectados por SIV receberam semanalmente terapia oral MK-8591, com doses variando de 1,3 a 18,2 mg/kg. A carga viral plasmática foi medida através de dosagem pré-dia 42 pós-dose. As concentrações de MK-8591 também foram avaliadas durante todo este período.

Os pesquisadores utilizaram os resultados do estudo com animais para selecionar uma dose oral semanal para avaliação em pacientes HIV negativos.

Linha de carga viral SIV em macacos foi entre 106 un 108 cópias/mL. Após a dosagem com MK-8591, espessos colectivos com carga viral abaixo de 108 cópias/mL sofreu uma queda de até 2macaco%2Bengra%25C3%25A7ado14-300x400 log na carga viral, com supressão sustentada por pelo menos 7 dias. Concentrações do agente em PBMCs experimentais de 0,53 pmol/106 e acima foram associados com a máxima queda na carga viral em uma semana após a dosagem.

No estudo envolvendo indivíduos HIV negativos, doses de 10 mg foram capazes de alcançar níveis de droga ideal necessária para prolongar a supressão viral. A droga foi bem tolerada.

Os pesquisadores também apresentaram dados a partir de um ensaio clínico precoce que envolveu pessoas com HIV. Estes mostraram que uma única dose oral 10 mg resultou em um registro de queda em 1.6 carga viral por dias 7 a 10. Os níveis intracelulares da droga foram bons e não houve sinais de resistência.

Uma formulação de MK-8591 de longa ação injetada proveu, com continuidade, níveis suficientes continuamente, prorrogando a liberação do fármaco em roedores. Níveis plasmáticos foram semelhantes aos observados em macacos e seres humanos, com liberação da droga por prazos superiores a 6 meses.

Os pesquisadores acreditam que seus achados mostram o potencial para dosagem semanal oral de MK-8591 .

Formulações de MK-8591 oral e parenteral de longa ação (injetado) com potencial para 6 meses ou mais de longa duração XCHARXrepresentariam uma mudança de paradigma de potencial como um agente único para a prevenção da infecção pelo HIV ou como um componente de um longo regime de dosagem para o tratamento do HIVXCHARX, concluiu os pesquisadores. XCHARXestudos em curso sugerem o potencial para fornecer cobertura por períodos de até 1 ano.XCHARX

Traducido en 16 de abril de 2016 por Claudio Souza do orixinal en CROI 2016: Long-Acting MK-8591 Could Be Future Option for HIV Treatment and Prevention escrita Michael Carter para o VIH and Hepatitis em colaboração com Aidsmap.com

Revisado por Mara T Macedo

Referencia

J Grobler, e Friedman, SE Barrett, et al . Long-Acting oral e parenteral a dosagem de MK-8591 para o tratamento do HIV ou de profilaxia Jay Grobler. Conferência sobre retrovírus e infecções oportunistas. Boston, fevereiro 22-25, 2016. Abstract 98.














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